Tofacitinib
目錄
- Tofacitinib
- Tofacitinib (托法替尼) - 藥師評估報告
- 一句話總結
- 快速總覽
- 為什麼沒有預測新適應症？
- 藥物開發成熟度
- 現有適應症概覽
- 台灣核准適應症
- 使用限制
- 台灣上市情形
- 安全性考量
- 黑框警告 (Boxed Warning)
- 重要藥物交互作用
- 監測建議
- 結論
- 預測適應症評估
- 臨床建議
## 藥師評估報告
Tofacitinib (托法替尼) - 藥師評估報告
一句話總結
Tofacitinib 是一種 JAK 抑制劑，已在台灣核准用於多種自體免疫疾病，TxGNN 未預測出新適應症，反映此藥已充分開發且適應症廣泛。
快速總覽
| 項目 |
內容 |
| 藥物名稱 |
Tofacitinib (托法替尼) |
| DrugBank ID |
DB08895 |
| 商品名 |
捷抑炎 (Xeljanz) |
| 原適應症 |
類風濕性關節炎、乾癬性關節炎、僵直性脊椎炎、潰瘍性結腸炎、多關節型兒童特發性關節炎 |
| 預測新適應症 |
無（TxGNN 未預測出符合條件的新適應症） |
| 台灣上市狀態 |
有效許可證（輝瑞大藥廠） |
為什麼沒有預測新適應症？
藥物開發成熟度
Tofacitinib 是首個獲 FDA 核准的口服 JAK 抑制劑，已經過廣泛的臨床開發：
- 廣泛的核准適應症：
- 類風濕性關節炎 (2012年首次獲准)
- 乾癬性關節炎
- 僵直性脊椎炎
- 潰瘍性結腸炎
- 多關節型兒童特發性關節炎
- 知識圖譜完整性：
- 大量已知適應症已納入知識圖譜
- 剩餘的「新」適應症可能預測分數未達閾值
- 安全性考量限制擴展：
- 2021 年 FDA 發布黑框警告（心血管事件、惡性腫瘤風險）
- 可能限制進一步適應症探索
現有適應症概覽
台灣核准適應症
| 適應症 |
詳細說明 |
| 類風濕性關節炎 |
中至重度活動性 RA，對 MTX 反應不佳或不耐受 |
| 乾癬性關節炎 |
活動性 PsA，對 MTX 或其他 DMARDs 反應不佳 |
| 僵直性脊椎炎 |
對 NSAID 反應不佳或耐受性不良 |
| 潰瘍性結腸炎 |
中至重度活動性 UC，對傳統治療失敗 |
| 兒童特發性關節炎 |
2 歲以上多關節型 pcJIA |
使用限制
- 不建議與生物性 DMARDs 併用
- 不建議與強效免疫抑制劑（Azathioprine、Cyclosporine）併用
台灣上市情形
Tofacitinib 在台灣有多張有效許可證：
| 許可證字號 |
品名 |
劑型/劑量 |
許可證持有者 |
效期 |
| 衛部藥輸字第026219號 |
捷抑炎膜衣錠 |
5mg |
輝瑞大藥廠 |
2028/12/12 |
| 衛部藥輸字第027000號 |
捷抑炎持續性藥效錠 |
11mg |
輝瑞大藥廠 |
2027/02/10 |
| 衛部藥輸字第027569號 |
捷抑炎膜衣錠 |
10mg |
輝瑞大藥廠 |
2028/12/27 |
| 衛部藥輸字第028537號 |
捷抑炎口服液 |
1mg/mL |
輝瑞大藥廠 |
2028/09/11 |
安全性考量
黑框警告 (Boxed Warning)
- 嚴重感染：包括結核病、侵入性真菌感染、病毒感染
- 惡性腫瘤：淋巴瘤及其他惡性腫瘤風險增加
- 主要心血管不良事件 (MACE)：心肌梗塞、中風
- 血栓形成：深層靜脈血栓、肺栓塞
- 死亡率：與 TNF 抑制劑相比，50 歲以上具心血管風險因素者死亡率較高
重要藥物交互作用
| 嚴重度 |
交互作用藥物 |
臨床意義 |
| Major |
Clarithromycin |
強效 CYP3A4 抑制劑，增加血中濃度 |
| Major |
Ketoconazole |
強效 CYP3A4 抑制劑 |
| Major |
Fluconazole |
CYP3A4 抑制 |
| Major |
類固醇類 |
增加免疫抑制與感染風險 |
| Major |
生物製劑 |
禁止併用 |
| Major |
Azathioprine |
禁止併用 |
| Moderate |
Phenobarbital |
CYP3A4 誘導，降低血中濃度 |
監測建議
- 治療前：
- 結核病篩檢（胸部 X 光、IGRA）
- B/C 型肝炎篩檢
- 完整血球計數
- 血脂檢測
- 治療中：
- 定期 CBC（淋巴球、嗜中性球計數）
- 定期肝功能檢測
- 監測感染徵象
結論
預測適應症評估
| 評估項目 |
結果 |
| TxGNN 預測 |
無新適應症預測 |
| 原因分析 |
藥物開發成熟，適應症已廣泛涵蓋 |
臨床建議
- 維持現有適應症使用：
- 類風濕性關節炎
- 乾癬性關節炎
- 僵直性脊椎炎
- 潰瘍性結腸炎
- 多關節型兒童特發性關節炎
- 使用注意事項：
- 優先考慮其他風險較低的治療選項（尤其 50 歲以上有心血管風險因素者）
- 密切監測感染、心血管事件、惡性腫瘤徵象
- 避免與生物製劑或強效免疫抑制劑併用
- 劑量建議（依適應症而異）：
- RA/PsA/AS：5mg BID 或 11mg QD（持續性藥效錠）
- UC 誘導期：10mg BID x 8 週
- UC 維持期：5mg BID 或 10mg BID
- 目前不建議探索新適應症：
- 安全性疑慮限制適應症擴展
- 其他 JAK 抑制劑（Upadacitinib、Baricitinib）可能為替代選項
報告產生日期：2026-02-11
資料來源：TxGNN 知識圖譜預測、ClinicalTrials.gov、PubMed、台灣 FDA