Pitolisant

證據等級: L5

預測適應症: 3 個

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目錄

1. Pitolisant
2. Pitolisant 藥師筆記
   1. 一句話總結
   2. 快速總覽
   3. 為什麼這個預測合理
   4. 臨床試驗證據
      1. 主要臨床試驗
   5. 文獻證據
      1. 失眠 (Insomnia)
      2. 注意力不足過動症 (ADHD)
   6. 台灣上市資訊
      1. 上市狀態
      2. 代表性產品
      3. 核准適應症
   7. 安全性考量
      1. 藥物交互作用
      2. 注意事項
   8. 結論與下一步
      1. 預測價值評估
      2. 建議

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## 藥師評估報告

Pitolisant 藥師筆記

一句話總結

Pitolisant 為選擇性組織胺 H3 受體反向激動劑，TxGNN 預測對失眠及 ADHD 有潛在療效，已有文獻支持其促醒及認知增強作用。

快速總覽

項目	內容
藥品學名	Pitolisant (唯醒)
DrugBank ID	DB11642
原核准適應症	猝睡症（伴隨或未伴隨猝倒）、阻塞性睡眠呼吸中止引起的日間過度嗜睡
TxGNN 預測新適應症	失眠、注意力不足過動症 (ADHD)、Aarskog 症候群
台灣許可證數	4 張
最高證據等級	L3 (觀察性研究/文獻回顧)

為什麼這個預測合理

Pitolisant 作為 H3 受體反向激動劑，其預測的新適應症在機轉上具有合理性：

1. 失眠 (Insomnia)：H3 受體阻斷可增加腦內組織胺釋放，促進覺醒。雖看似矛盾，但改善睡眠-覺醒週期調控可能對某些失眠類型有益
2. 注意力不足過動症 (ADHD)：組織胺系統參與注意力及認知功能調控，H3 受體拮抗劑可增強覺醒及注意力
3. Aarskog 症候群：預測機轉不明確，可能為模型假陽性

臨床試驗證據

預測適應症	臨床試驗數	代表性試驗
失眠	1 (間接)	NCT02800083: Pitolisant 治療酒精使用障礙（評估睡眠作為次要指標）
ADHD	0	直接試驗無，但有相關文獻討論

主要臨床試驗

試驗 ID	標題	Phase	狀態	說明
NCT02800083	Pitolisant for Alcohol Use Disorder	Phase 2	撤回	次要指標包含睡眠改善評估

文獻證據

失眠 (Insomnia)

證據等級：L3 (觀察性研究/回顧性文獻)

PMID	標題	年份	重點發現
34225942	Histamine receptors in health and disease	2021	綜述 H3 受體在睡眠-覺醒調控中的角色，Pitolisant 為治療猝睡症的新選項
36169322	Real-life WAKE study in narcolepsy with pitolisant	2022	觀察性研究顯示 Pitolisant 對既往治療無效的猝睡症患者有效，提及失眠評估
30214155	Profile of pitolisant in narcolepsy management	2018	系統性回顧 Pitolisant 的藥效學與藥動學特性

注意力不足過動症 (ADHD)

證據等級：L3 (前臨床/回顧性文獻)

PMID	標題	年份	重點發現
32882898	Pitolisant and H3R antagonists: therapeutic potentials	2020	回顧 H3R 拮抗劑在 ADHD 的潛在應用，Pitolisant 具有認知增強潛力
34534876	Drugs for epilepsy and excessive daytime sleepiness	2021	討論 Pitolisant 在合併 ADHD 的癲癇患者可能的輔助角色
27363923	H3 receptor as target for cognitive symptoms	2016	探討 H3R 拮抗劑在神經精神疾病認知症狀的治療潛力
21615387	H3 receptor: from discovery to clinical trials	2011	歷史回顧及 Pitolisant 臨床發展

台灣上市資訊

上市狀態

台灣已核准上市，共有 4 張許可證（2 種劑量規格各 2 張）。

代表性產品

許可證字號	商品名	劑型	許可證持有者	效期
衛部藥輸字第028103號	唯醒膜衣錠4.5毫克 (Wakix)	膜衣錠	信東生技股份有限公司	2026/07/13
衛部藥輸字第028104號	唯醒膜衣錠18毫克 (Wakix)	膜衣錠	信東生技股份有限公司	2026/07/13

核准適應症

1. 治療 6 歲以上猝睡症（伴隨或未伴隨猝倒現象）
2. 改善阻塞性睡眠呼吸中止 (OSA) 成人病人的覺醒狀態並減少日間過度嗜睡 (EDS)

安全性考量

藥物交互作用

DDInter 資料庫顯示 Pitolisant 與多種藥物有交互作用：

嚴重交互作用 (Major)：

• Bupropion：降低 Pitolisant 代謝，增加血中濃度
• Dolasetron：可能延長 QT 間距

中度交互作用 (Moderate)：

• H2 受體阻斷劑：Famotidine, Cimetidine
• 皮質類固醇：Hydrocortisone, Triamcinolone, Dexamethasone, Betamethasone, Budesonide
• 其他：Metformin, Morphine, Clarithromycin, Levofloxacin
• 瀉劑：Bisacodyl, Polyethylene glycol

注意事項

1. QT 延長風險：避免與其他延長 QT 藥物併用
2. CYP3A4 誘導：可能降低併用藥物血中濃度（如口服避孕藥）
3. 肝腎功能不全：中重度肝功能不全需減量
4. 懷孕/哺乳：不建議使用

結論與下一步

預測價值評估

預測適應症	證據等級	文獻支持	臨床試驗	總評
失眠	L3	8 篇	1 (間接)	中度支持
ADHD	L3-L4	7 篇	0	輕度支持
Aarskog 症候群	L5	0	0	無支持

建議

1. ADHD：基於 H3 受體在認知功能的角色，值得進一步探索，但目前缺乏直接臨床試驗
2. 失眠：看似矛盾但改善睡眠-覺醒週期調控可能對某些睡眠障礙有益，需更多研究
3. Pitolisant 相對新穎（台灣 2021 年核准），臨床經驗仍在累積中

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本筆記由 TwTxGNN 系統自動產生，僅供研究參考，不構成醫療建議。 產生日期：2026-02-11

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