Zanubrutinib
| 證據等級: L2 | 預測適應症: 6 個 |
目錄
Zanubrutinib：從 B 細胞淋巴瘤到骨髓性白血病
一句話總結
Zanubrutinib 原本用於治療被套細胞淋巴瘤、華氏巨球蛋白血症等 B 細胞惡性腫瘤。 TxGNN 模型預測它可能對骨髓性白血病 (myeloid leukemia) 有效， 有 2 個臨床試驗和 9 篇文獻支持這個方向。
快速總覽
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 原適應症 | 被套細胞淋巴瘤 (MCL)、華氏巨球蛋白血症 (WM)、CLL/SLL、邊緣區淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤 |
| 預測新適應症 | 骨髓性白血病 (myeloid leukemia) |
| TxGNN 預測分數 | 99.65% |
| 證據等級 | L2 (有臨床試驗支持) |
| 台灣上市 | 已上市 |
| 許可證數 | 1 張（有效單方 1／有效複方 0／已註銷 0） |
| 建議決策 | Proceed with Guardrails |
為什麼這個預測合理？
Zanubrutinib 是高選擇性的布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑。 BTK 在 B 細胞受體 (BCR) 訊號傳遞中扮演關鍵角色，抑制 BTK 可阻斷惡性 B 細胞的增殖與存活。
作用機轉：
- 抑制 BTK (Bruton tyrosine kinase)，細胞試驗 IC50 約 1.8 nM（BTK pY223）
- 相較於 ibrutinib，具有更高的 BTK 選擇性
- 較少 off-target 效應，心房顫動等副作用較低
查核更正（2026-10-03）：原寫「- 抑制 BTK (Bruton tyrosine kinase)，IC50 約 20 nM」。EMA 評估報告記載 zanubrutinib 在細胞試驗中抑制 BTK 磷酸化（pY223）的 IC50 為 1.8 nM、BTK 佔據試驗為 2.2 nM，不是 20 nM。依據：EMA：Brukinsa（zanubrutinib）EPAR 公開評估報告（EMA/627600/2021），Primary pharmacodynamics。
雖然 BTK 主要表現於 B 細胞，但近年研究發現 BTK 在某些骨髓性惡性腫瘤中也有表現， 這可能是預測 zanubrutinib 對骨髓性白血病有效的機轉基礎。
臨床試驗證據
| 試驗編號 | 階段 | 狀態 | 人數 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| NCT05665530 | Phase 1 | COMPLETED | 86 | PRT2527 (CDK9 抑制劑) 與 zanubrutinib 併用治療復發/難治性血液惡性腫瘤 |
| NCT04477291 | Phase 1a/b | TERMINATED | 45 | CG-806 (luxeptinib) 治療復發/難治性急性骨髓性白血病或高風險 MDS |
文獻證據
| PMID | 年份 | 類型 | 期刊 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| 39647999 | 2025 | RCT Phase 3 | J Clin Oncol | SEQUOIA 試驗 5 年追蹤：zanubrutinib vs BR 在初治 CLL/SLL |
| 40334067 | 2025 | Phase 2 | Blood Advances | Zanubrutinib 在 ibrutinib/acalabrutinib 不耐受患者中耐受性良好 |
| 40829104 | 2026 | 跨試驗分析 | Blood Advances | Zanubrutinib 在 del(17p)/TP53 突變 CLL/SLL 患者中的療效分析 |
| 34959482 | 2021 | 回顧 | Pharmaceutics | TKI 時代的慢性白血病：BTK 抑制劑在 CLL 中的角色 |
| 36402930 | 2023 | 回顧 | Leukemia | BTK 抑制劑在華氏巨球蛋白血症中的應用 |
台灣上市資訊
台灣許可證（依 TFDA 資料集自動產生）
依衛福部食藥署開放資料「全部藥品許可證資料集」（資料集 36）（檔案日期 2026-09-29），主成分含 Zanubrutinib 的不重複許可證共 1 張：有效單方 1 張、有效複方 0 張、已註銷 0 張。本表由程式依主成分比對產生，適應症為許可證原文（過長者截斷）。資料來源：TFDA 開放資料。
有效・單方（1 張）
| 許可證字號 | 品名 | 劑型 | 申請商 | 有效日期 | 核准適應症 |
|---|---|---|---|---|---|
| 衛部藥輸字第028160號 | 百悅澤膠囊80毫克 | 膠囊劑 | 臺灣百濟神州有限公司 | 2031/09/15 | 1. 適用於先前曾接受至少一種治療的被套細胞淋巴瘤(Mantle Cell Lymphoma, MCL)成人病人。 2. 適用於先前曾接受至少一種治療的華氏巨球蛋白血症(Walde… |
核准適應症：
- 先前曾接受至少一種治療的被套細胞淋巴瘤 (MCL) 成人病人
- 華氏巨球蛋白血症 (WM) 成人病人
- 先前曾接受至少一種抗 CD20 療法的復發或頑固型邊緣區淋巴瘤 (MZL) 成人病人
- 慢性淋巴球性白血病 (CLL)/小淋巴球性淋巴瘤 (SLL) 成人病人
- 併用 obinutuzumab 適用於先前曾接受至少 2 種治療的濾泡性淋巴瘤 (FL) 成人病人
細胞毒性
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 細胞毒性分類 | 標靶治療藥物 (非傳統細胞毒性) |
| 骨髓抑制風險 | 中度 (嗜中性白血球減少、血小板減少) |
| 出血風險 | 需注意，尤其與抗凝血劑併用時 |
| 監測項目 | CBC (含分類)、肝功能、出血徵兆 |
| 處置防護 | 口服藥物，依一般藥物處置規範操作 |
安全性考量
主要藥物交互作用 (Major)：
| 藥物類別 | 代表藥物 | 交互作用機轉 |
|---|---|---|
| 抗凝血劑/抗血小板 | Warfarin, Apixaban, Clopidogrel, Aspirin | 增加出血風險 |
| CYP3A 強效抑制劑 | Ketoconazole, Clarithromycin, Cobicistat | 增加 zanubrutinib 血中濃度 |
| CYP3A 強效誘導劑 | Enzalutamide, Apalutamide, Mitotane | 降低 zanubrutinib 血中濃度 |
| 其他 BTK 抑制劑 | Ibrutinib, Acalabrutinib | 藥理作用重疊 |
| 免疫抑制劑 | Adalimumab, Etanercept, Infliximab | 增加感染風險 |
注意事項：
- 接受手術前需暫停使用 (術前至少 3-7 天)
- B 型肝炎再活化風險，需監測 HBsAg/anti-HBc
- 心房顫動風險較 ibrutinib 低，但仍需監測
結論與下一步
決策：Proceed with Guardrails
理由： 雖然 zanubrutinib 的主要作用在 B 細胞，但其在血液惡性腫瘤中的廣泛療效已獲證實。 針對骨髓性白血病的預測有初步臨床試驗支持，但這些試驗主要探討聯合用藥而非單獨使用。
若要推進需要：
- 確認 BTK 在骨髓性白血病中的表現與功能
- 設計專門針對骨髓性白血病的 Phase 1/2 臨床試驗
- 評估與現有骨髓性白血病治療藥物的聯合效果
- 建立生物標記預測可能受益的患者亞群
查核紀錄
以下是本頁經人工對照官方仿單或衛福部食藥署許可證的查核紀錄；更正只限基本藥理事實，模型預測、證據等級與結論未改寫。
| 查核日期 | 項目 | 處理 | 依據 |
|---|---|---|---|
| 2026-10-03 | BTK IC50 寫約 20 nM | 更正 | EMA：Brukinsa（zanubrutinib）EPAR 公開評估報告（EMA/627600/2021），Primary pharmacodynamics |
| 2026-10-04 | 頁首證據等級 | 頁首等級依總覽表重算（原 L5→L2） | TwTxGNN 研究方法：證據等級判定 |
免責聲明
本內容僅供研究參考，不構成醫療建議。 所有老藥新用預測結果需經過臨床驗證才能應用。