Mexiletine
| 證據等級: L5 | 預測適應症: 10 個 |
目錄
Mexiletine：從心室性不整律到多毛症
一句話總結
Mexiletine（鹽酸美克律定）是第 IB 類抗心律不整藥，在台灣核准用於心室性不整律的治療或預防。 TxGNN 模型預測它可能對多毛症 (Hypertrichosis) 有效，預測分數達 99.78%， 但目前無任何臨床試驗或文獻支持這個方向，此預測可能源於知識圖譜拓撲相似性而非直接藥理關聯。
快速總覽
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 原適應症 | 抗心律不整藥（心室性不整律） |
| 預測新適應症 | 多毛症 (Hypertrichosis) |
| TxGNN 預測分數 | 99.78% |
| 證據等級 | L5 |
| 台灣上市 | ✓ 已上市 |
| 許可證數 | 11 張（有效單方 5／有效複方 0／已註銷 6） |
| 建議決策 | Hold |
為什麼這個預測合理？
目前缺乏詳細的作用機轉資料（已列為資料缺口 DG001）。根據彙整資料各適應症的機轉描述可知，Mexiletine 屬於第 IB 類電壓門控鈉離子通道（Nav）阻斷劑，透過穩定神經膜及心肌膜的靜息電位、抑制異常的鈉離子內流，降低心室異位放電，達到控制心律不整的效果。
多毛症（Hypertrichosis）是一種毛髮過度生長的疾病，病理機轉主要涉及毛囊生長調控路徑（如 Wnt/β-catenin、FGF 訊號等）。Mexiletine 的鈉離子通道阻斷作用與上述毛囊調控路徑缺乏已知的直接藥理關聯，原適應症（心律不整）與多毛症在生理系統上亦無明顯共通性。
此預測最可能源於知識圖譜拓撲相似性——即在 TxGNN 知識圖譜中，Mexiletine 節點與多毛症節點在圖結構上距離較近，而非藥理機轉的直接支持。若要推進此方向，需要前臨床研究先驗證假說。
臨床試驗證據
目前無相關臨床試驗登記。
文獻證據
目前無相關文獻。
台灣上市資訊
台灣許可證（依 TFDA 資料集自動產生）
依衛福部食藥署開放資料「全部藥品許可證資料集」（資料集 36）（檔案日期 2026-09-29），主成分含 Mexiletine 的不重複許可證共 11 張：有效單方 5 張、有效複方 0 張、已註銷 6 張。本表由程式依主成分比對產生，適應症為許可證原文（過長者截斷）。資料來源：TFDA 開放資料。
有效・單方（5 張）
| 許可證字號 | 品名 | 劑型 | 申請商 | 有效日期 | 核准適應症 |
|---|---|---|---|---|---|
| 衛署藥製字第042966號 | 心凱定膠囊１００公絲（每息禮延鹽酸鹽） | 膠囊劑 | 永信藥品工業股份有限公司 | 2029/05/19 | 心室性不整律。 |
| 衛署藥製字第043632號 | 脈律循膠囊１００公絲〝信東〞 | 膠囊劑 | 信東生技股份有限公司 | 2030/04/05 | 心室性不整律。 |
| 衛署藥輸字第023085號 | 鹽酸美克律定 | （粉） | 新雙隆生技股份有限公司 | 2030/12/18 | 心室性心律不整。 |
| 衛部藥製字第059376號 | 美正率膠囊100毫克 | 膠囊劑 | 健喬信元醫藥生技股份有限公司 | 2031/11/15 | 心室性不整律。 |
| 衛部藥輸字第028186號 | 鹽酸美克律定 | （粉） | 中大藥品股份有限公司 | 2026/10/20 | 抗心律不整藥 |
已註銷（6 張，展開）
| 許可證字號 | 品名 | 主成分 | 註銷日期 |
|---|---|---|---|
| 衛署藥製字第028614號 | 脈序律膠囊１００毫克（每息禮延鹽酸鹽） | MEXILETINE HCL | 2017/02/09 |
| 衛署藥輸字第005677號 | 脈序律膠囊２００公絲 | MEXILETINE HCL | 2010/09/21 |
| 衛署藥輸字第005678號 | 脈序律膠囊１００公絲 | MEXILETINE HCL | 1986/07/21 |
| 衛署藥輸字第005679號 | 脈序律膠囊５０公絲 | MEXILETINE HCL | 2010/09/21 |
| 衛署藥輸字第005680號 | 脈序律注射液２５０公絲 | MEXILETINE HCL | 2010/09/21 |
| 衛署藥輸字第017370號 | 脈序律長效膠囊３６０公絲 | MEXILETINE HCL | 2005/06/15 |
安全性考量
藥物交互作用（資料庫共收錄 106 筆，以下列出重要項目）：
| 交互藥物 | 嚴重度 |
|---|---|
| Bupropion（安非他酮） | Major（重大） |
| Alosetron | Moderate（中度） |
| Morphine（嗎啡） | Moderate（中度） |
| Lorcaserin | Moderate（中度） |
| Eliglustat | Moderate（中度） |
| Rolapitant | Moderate（中度） |
| Obeticholic acid | Moderate（中度） |
| Potassium citrate | Moderate（中度） |
其餘警語及禁忌症資訊請參考原廠仿單。
結論與下一步
決策：Hold
理由： Mexiletine 的鈉離子通道阻斷機轉與多毛症的毛囊生長調控路徑（Wnt/β-catenin、FGF 等）缺乏已知藥理關聯，且完全無任何臨床試驗或文獻支持，目前僅有模型預測分數，證據基礎不足以支持推進。
若要推進需要：
- 補齊 MOA 資料缺口（DG001）：查詢 DrugBank API 取得完整作用機轉描述
- 建立可驗證的藥理假說，說明 Nav 通道抑制如何影響毛囊生長路徑
- 執行毛囊細胞 in vitro 實驗（如 dermal papilla cell 模型），驗證 Mexiletine 是否具有生物活性
- 評估 106 筆高 DDI 負擔對潛在應用情境的臨床可行性
免責聲明
本內容僅供研究參考，不構成醫療建議。 所有老藥新用預測結果需經過臨床驗證才能應用。