Imatinib
| 證據等級: L4 | 預測適應症: 10 個 |
目錄
Imatinib：從慢性骨髓性白血病到心臟纖維肉瘤
一句話總結
Imatinib（艾亭寧）是一種酪氨酸激酶抑制劑（TKI），已核准用於治療慢性骨髓性白血病（CML）、胃腸道基質瘤（GIST）及多種相關血液與實體腫瘤。 TxGNN 模型預測它可能對心臟纖維肉瘤（Heart Fibrosarcoma） 有效， 目前有 0 個臨床試驗和 1 篇文獻支持這個方向。
快速總覽
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 原適應症 | 慢性骨髓性白血病（CML）、胃腸道基質瘤（GIST）、Ph+ALL 等多種血液及實體腫瘤 |
| 預測新適應症 | 心臟纖維肉瘤（Heart Fibrosarcoma） |
| TxGNN 預測分數 | 99.94% |
| 證據等級 | L4 |
| 台灣上市 | ✓ 已上市 |
| 許可證數 | 28 張（有效單方 21／有效複方 0／已註銷 7） |
| 建議決策 | Hold |
為什麼這個預測合理？
目前缺乏 Imatinib 詳細的作用機轉資料。根據已知資訊，Imatinib 是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，能抑制 BCR-ABL、c-KIT 以及血小板衍生生長因子受體（PDGFR-α/β）等多個關鍵激酶，已在 CML 和 GIST 治療中獲得廣泛驗證。其中 PDGFR 抑制是 Imatinib 被核准用於 DFSP（隆突性皮膚纖維肉瘤）的核心機轉，該腫瘤帶有 COL1A1-PDGFB 融合基因，導致 PDGFR-β 持續活化。
心臟纖維肉瘤屬於間葉組織起源的惡性腫瘤，理論上若腫瘤細胞表現 PDGFR-α/β，Imatinib 的 PDGFR 抑制效應在機轉上可抑制腫瘤增殖。從原適應症類比推論，Imatinib 在其他部位纖維肉瘤的治療中已有機轉依據，這也是 TxGNN 模型給出高分預測的可能原因。
然而，心臟原發性纖維肉瘤極為罕見（全球報告病例極少），其 PDGFR 表現狀態尚未系統性確認。目前支持證據僅來自 1 篇 2008 年的間接綜述文獻，缺乏任何直接臨床試驗數據，機轉連結屬高度推論階段，建議維持觀察。
臨床試驗證據
目前無相關臨床試驗登記。
文獻證據
| PMID | 年份 | 類型 | 期刊 | 主要發現 |
|---|---|---|---|---|
| 18623899 | 2008 | Review | Prescrire International | 回顧 Imatinib 逐步擴充適應症的臨床證據，指出 Ph+ALL 中 imatinib 血液反應率高於化療，但整體 RCT 證據仍不充分 |
台灣上市資訊
台灣許可證（依 TFDA 資料集自動產生）
依衛福部食藥署開放資料「全部藥品許可證資料集」（資料集 36）（檔案日期 2026-09-29），主成分含 Imatinib 的不重複許可證共 28 張：有效單方 21 張、有效複方 0 張、已註銷 7 張。本表由程式依主成分比對產生，適應症為許可證原文（過長者截斷）。資料來源：TFDA 開放資料。
有效・單方（21 張）
| 許可證字號 | 品名 | 劑型 | 申請商 | 有效日期 | 核准適應症 |
|---|---|---|---|---|---|
| 衛署藥製字第057915號 | 利伏抗膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 中國化學製藥股份有限公司新豐工廠 | 2028/04/26 | 治療正值急性轉化期(blast crisis)、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病(CML)患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛署藥輸字第024027號 | 基利克膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 台灣諾華股份有限公司 | 2029/06/29 | 治療正值急性轉化期(BLAST CRISIS)、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病(CML)患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥製字第058242號 | "台耀"伊馬替尼 | 粉劑 | 台耀化學股份有限公司 | 2029/04/02 | 治療正值急性轉化期(BLAST CRISIS)、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病(CML)患者，治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥製字第058288號 | 癌微可膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 台灣東洋藥品工業股份有限公司 | 2029/06/09 | 治療正值急性轉化期（BLAST CRISIS）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥製字第058763號 | 利伏抗膠囊100毫克 | 膠囊劑 | 中國化學製藥股份有限公司新豐工廠 | 2030/04/28 | 治療正值急性轉化期（blast crisis）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥製字第059272號 | 立悠克膠囊100毫克 | 膠囊劑 | 國邑藥品科技股份有限公司 | 2031/09/05 | 治療正值急性轉化期（BLAST CRISIS）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥製字第059680號 | "杏輝"杏利克膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 杏輝藥品工業股份有限公司 | 2027/05/10 | 治療正值急性轉化期(BLAST CRISIS)、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病(CML)患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第026613號 | 艾亭寧膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 美時化學製藥股份有限公司 | 2030/09/01 | 治療正值急性轉化期（BLAST CRISIS）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第026614號 | 艾亭寧膜衣錠400毫克 | 膜衣錠 | 美時化學製藥股份有限公司 | 2030/09/01 | 治療正值急性轉化期（BLAST CRISIS）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第027372號 | 安滅靈膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 富富企業股份有限公司 | 2028/01/10 | 治療正值急性轉化期（blast crisis）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第027373號 | 安滅靈膜衣錠400毫克 | 膜衣錠 | 富富企業股份有限公司 | 2028/01/10 | 治療正值急性轉化期（blast crisis）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第027553號 | 甲磺酸伊馬替尼 | （粉） | 台灣荃新股份有限公司 | 2028/12/07 | 白血病用藥 |
| 衛部藥輸字第027650號 | 甲磺酸伊馬替尼 | 粉劑 | 百歐敏國際有限公司 | 2029/05/03 | 白血病用藥 |
| 衛部藥輸字第027910號 | 甲磺酸伊馬替尼 | 原料藥粉末 | 宇直泰貿易股份有限公司 | 2025/06/19 | 白血病用藥 |
| 衛部藥輸字第027972號 | 瑞迪采膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 台灣瑞迪博士有限公司 | 2030/12/03 | 治療正值急性轉化期（BLAST CRISIS）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第027973號 | 瑞迪采膜衣錠400毫克 | 膜衣錠 | 台灣瑞迪博士有限公司 | 2030/12/03 | 治療正值急性轉化期（BLAST CRISIS）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第027993號 | 立滅伏膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 毅有生技醫藥股份有限公司 | 2030/11/30 | 治療正值急性轉化期（BLAST CRISIS）、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病（CML）患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥輸字第028045號 | 甲磺酸伊馬替尼 | 原料藥粉末 | 宇直泰貿易股份有限公司 | 2026/03/15 | 白血病用藥 |
| 衛部藥輸字第029161號 | 護血寶膜衣錠100毫克 | 膜衣錠 | 意欣國際有限公司 | 2031/05/20 | 治療正值急性轉化期(BLAST CRISIS)、加速期或經ALPHA-干擾素治療無效之慢性期的慢性骨髓性白血病(CML)患者。治療成年人無法手術切除或轉移的惡性胃腸道基質瘤。用於治… |
| 衛部藥陸輸字第001009號 | 抑嘧啶挺命甲磺酸鹽 | （粉） | 日名國際藥品有限公司 | 2026/08/20 | 白血病用藥 |
| 衛部藥陸輸字第001010號 | 抑嘧啶挺命甲磺酸鹽 | （粉） | 台灣荃新股份有限公司 | 2026/08/20 | 白血病用藥 |
已註銷（7 張，展開）
| 許可證字號 | 品名 | 主成分 | 註銷日期 |
|---|---|---|---|
| 衛署藥輸字第023291號 | 基利克膠囊100毫克 | IMATINIB MESYLATE | 2021/05/07 |
| 衛署藥輸字第024026號 | 基利克膜衣錠400毫克 | IMATINIB MESYLATE | 2021/05/10 |
| 衛部藥輸字第026383號 | 維提歐膜衣錠100毫克 | IMATINIB MESYLATE | 2021/02/19 |
| 衛部藥輸字第027351號 | 伊麻提寧膜衣錠100毫克 | IMATINIB MESYLATE | 2025/04/28 |
| 衛部藥輸字第027352號 | 伊麻提寧膜衣錠400毫克 | IMATINIB MESYLATE | 2025/07/14 |
| 衛部藥輸字第027788號 | 瑞迪釆膠囊100毫克 | IMATINIB MESYLATE | 2026/06/09 |
| 衛部藥輸字第028452號 | 癌滅靈膜衣錠100毫克 | IMATINIB MESYLATE | 2023/09/25 |
細胞毒性
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 細胞毒性分類 | 標靶藥物（酪氨酸激酶抑制劑 / Tyrosine Kinase Inhibitor） |
| 骨髓抑制風險 | 中度（常見嗜中性白血球減少、血小板減少、貧血） |
| 致吐性分級 | 低至中度 |
| 監測項目 | CBC（含分類計數）、肝腎功能、電解質 |
| 處置防護 | 需依細胞毒性藥物處置規範操作；詳細警語請參考原廠仿單 |
安全性考量
藥物交互作用：共有 675 筆已知 DDI，以下列出高風險及代表性項目：
| 交互藥物 | 嚴重程度 |
|---|---|
| Eliglustat | Major |
| Naloxegol | Major |
| Clarithromycin | Moderate |
| Dexamethasone | Moderate |
| Aprepitant | Moderate |
| Hydrocortisone | Moderate |
| Budesonide | Moderate |
| Pioglitazone | Moderate |
| Saxagliptin | Moderate |
| Cimetidine | Moderate |
完整 DDI 清單（共 675 筆）及警語、禁忌症請參考原廠仿單。
結論與下一步
決策：Hold
理由： 心臟纖維肉瘤屬極罕見腫瘤，目前完全無直接臨床試驗數據，僅有 1 篇間接回顧文獻；雖然 PDGFR 抑制機轉在理論上具有關聯性（類比自 DFSP 的核准依據），但尚未在心臟纖維肉瘤中完成任何系統性驗證，現階段證據力不足以推進開發決策。
若要推進需要：
- 確認心臟纖維肉瘤腫瘤樣本的 PDGFR-α/β 表現狀態（建議以 IHC 或 NGS 進行生物標記篩選）
- 補充 Imatinib 完整作用機轉資料（建議查詢 DrugBank API，填補 DG001 資料缺口）
- 執行心臟纖維肉瘤細胞株或動物模型前臨床實驗，確認抗腫瘤活性
- 評估罕見腫瘤擴大使用（Compassionate Use）或同情性使用申請的可行性
免責聲明
本內容僅供研究參考，不構成醫療建議。 所有老藥新用預測結果需經過臨床驗證才能應用。