Hesperidin

證據等級: L4

預測適應症: 10 個

Hesperidin：從血管強化到骨髓增生性腫瘤

一句話總結

Hesperidin（甲基柑橘素）是一種柑橘類黃酮苷，在台灣主要核准用於增強毛細血管、防止出血及維他命 P 缺乏症。 TxGNN 模型預測它可能對骨髓增生性腫瘤 (Myeloproliferative Neoplasm) 有效，目前有 0 個臨床試驗和 2 篇文獻支持這個方向，證據仍處於前臨床階段。

快速總覽

項目	內容
原適應症	增強毛細血管
預測新適應症	骨髓增生性腫瘤 (Myeloproliferative Neoplasm)
TxGNN 預測分數	99.47%
證據等級	L4
台灣上市	✓ 已上市
許可證數	20 張
建議決策	Hold

為什麼這個預測合理？

目前缺乏詳細的作用機轉資料。Hesperidin 是柑橘類黃酮苷，在人體代謝後轉化為活性苷元 Hesperetin，已知具有抗氧化、抗發炎及廣泛的細胞訊號調節特性。

骨髓增生性腫瘤（MPN）涵蓋慢性骨髓白血病（CML）等亞型，其中 CML 的核心驅動突變為 BCR-ABL 融合蛋白（一種過度活化的酪胺酸激酶）。計算分子對接研究顯示 Hesperidin 可能針對 BCR 激酶結構域產生抑制效應；另有研究顯示 Hesperetin 可調節骨髓白血病細胞的膜孕激素受體（mPR）表達並降低活性氧（ROS），理論上可干擾腫瘤細胞增殖信號。

然而，原適應症（血管強化、止血）屬於平滑肌與微血管壁藥理，與 MPN 的骨髓異常增殖機轉在生物學路徑上缺乏直接連結。TxGNN 的預測很可能反映知識圖譜中黃酮類廣泛抗增殖節點與 MPN 節點的拓撲鄰近性，現有生物學理據仍屬初探，需要更多前臨床驗證。

臨床試驗證據

目前無相關臨床試驗登記。

文獻證據

PMID	年份	類型	期刊	主要發現
31759365	2019	In vitro	Asian Pacific Journal of Cancer Prevention	以計算方法重新定位藥物靶向 BCR 激酶結構域，探索克服 TKI 耐藥性的新策略，Hesperidin 列為候選分子之一
40751800	2025	In vitro	Medical Oncology	Hesperetin 可上調人類骨髓白血病細胞膜孕激素受體表達，並顯著降低 CML 特徵性高 ROS 水平，顯示抗氧化與細胞訊號雙重效應

台灣上市資訊

許可證號	品名	劑型	核准適應症
內衛藥輸字第001040號	甲基柑橘素	粉劑	增強毛細血管
內衛藥輸字第004786號	血平鎮	粉劑	強化血管
內衛藥輸字第007325號	甲基橙/	粉劑	血管脆弱
內衛藥輸字第006336號	甲基橙/	粉劑	強化血管
內衛藥輸字第006364號	橙醣	粉劑	強化血管

安全性考量

安全性資訊請參考原廠仿單。

結論與下一步

決策：Hold

理由： 目前僅有 2 篇體外實驗研究（均為 In vitro），且研究對象多為 Hesperidin 的代謝物 Hesperetin 而非 Hesperidin 本身，活性形式與劑量轉化關係尚未釐清；無臨床試驗數據支持，現有證據不足以進入開發階段。

若要推進需要：

補充 Hesperidin 的完整作用機轉資料（DrugBank MOA）
建立 Hesperidin 於骨髓增生性腫瘤動物模型的體內（in vivo）前臨床實驗
釐清 Hesperidin → Hesperetin 的代謝轉化率與腫瘤組織生物可用性
評估與現有 TKI（如 Imatinib）的協同或拮抗效應
確認口服劑型的血漿藥物濃度是否達到體外實驗有效濃度
免責聲明

本內容僅供研究參考，不構成醫療建議。所有老藥新用預測結果需經過臨床驗證才能應用。