Cytarabine
| 證據等級: L3 | 預測適應症: 9 個 |
目錄
Cytarabine 藥師筆記
一句話總結
Cytarabine (Ara-C) 是治療急性白血病的核心化療藥物，TxGNN 預測其對小細胞肺癌及原發性肺淋巴瘤有療效，這些預測有歷史臨床研究支持，但療效有限且非現代標準治療。
快速總覽
| 項目 | 內容 |
|---|---|
| 藥物名稱 | Cytarabine (阿糖胞苷, Ara-C) |
| DrugBank ID | DB00987 |
| 台灣商品名 | 複方製劑中的成分，如 Midostaurin 併用方案 |
| 原核准適應症 | 急性顆粒白血病及其他急性白血病（衛署藥輸字第001879號）；抗腫瘤劑（衛署藥輸字第025603號、衛部藥輸字第028975號） |
| 預測新適應症 | 小細胞肺癌、原發性肺淋巴瘤 |
| 最高預測分數 | 0.998 (small cell lung carcinoma) |
| 證據等級 | L3 (歷史臨床研究，非現代標準) |
查核更正（2026-10-03）：原寫「原核准適應症／急性骨髓性白血病 (AML)、慢性淋巴球性白血病 (CLL)、與其他藥物併用」。台灣現行 cytarabine 單方許可證的適應症為「急性顆粒白血病及其他急性白血病」（衛署藥輸字第001879號）與「抗腫瘤劑」（衛署藥輸字第025603號、衛部藥輸字第028975號），不含慢性淋巴球性白血病；已改為台灣許可證原文。依據：衛福部食藥署開放資料「全部藥品許可證資料集」（資料集 36，檔案 36_5.json，2026-09-29）。
為什麼這個預測合理
Cytarabine 的抗腫瘤機轉支持其對多種惡性腫瘤的潛在活性：
- 核苷類似物：Cytarabine 是胞嘧啶核苷的類似物，干擾 DNA 合成
- S 期特異性：主要作用於 DNA 合成期，對快速分裂的腫瘤細胞有選擇性
- 廣譜活性：歷史上曾用於多種惡性腫瘤的探索性治療
預測適應症分析
| 預測適應症 | 機轉合理性 | 歷史研究 |
|---|---|---|
| 小細胞肺癌 | 高 - SCLC 分裂速度快 | 1970-1990 年代有多項研究 |
| 原發性肺淋巴瘤 | 高 - 淋巴瘤對 Ara-C 敏感 | 用於 CNS 淋巴瘤及復發性淋巴瘤 |
臨床試驗證據
小細胞肺癌相關試驗
| 試驗編號 | 標題 | 階段 | 狀態 | 相關性 |
|---|---|---|---|---|
| NCT03507244 | 鞘內 Pemetrexed 治療腦膜轉移 | Phase 1/2 | 已完成 | 提及 cytarabine 作為對照 |
| NCT03101579 | 鞘內 Pemetrexed 治療 NSCLC 腦膜轉移 | Phase 1 | 已完成 | Cytarabine 作為傳統鞘內治療比較 |
淋巴瘤相關試驗
| 試驗編號 | 標題 | 階段 | 狀態 | 發現 |
|---|---|---|---|---|
| NCT00345865 | 淋巴瘤自體移植 | Phase 2 | 已完成 | Cytarabine 為條件療法一部分 |
| NCT00452374 | Oxaliplatin + Fludarabine + Ara-C + Rituximab | Phase 1/2 | 已完成 | 用於 Richter 轉化及 CLL |
文獻證據
小細胞肺癌
| PMID | 標題 | 年份 | 主要發現 |
|---|---|---|---|
| 232239 | Combination radiotherapy and chemotherapy for SCLC | 1979 | Ara-C 併用方案有效但無優勢 |
| 3030547 | High-dose cytarabine in SCLC | 1987 | 高劑量 Ara-C 單獨使用反應有限 |
| 6095640 | Intensive cytosine arabinoside therapy in SCLC | 1984 | Ara-C 加入 CAV 方案無額外益處 |
| 2841844 | VP-16 and Ara-C for relapsed SCLC | 1988 | 復發 SCLC 治療，毒性高但活性有限 |
文獻結論：1980 年代的研究顯示 cytarabine 對 SCLC 有一定活性，但並未優於當時的標準方案，且毒性顯著。
原發性 CNS 淋巴瘤
| PMID | 標題 | 年份 | 主要發現 |
|---|---|---|---|
| 12860951 | Chemotherapy for primary CNS lymphoma in elderly | 2003 | MTX + Ara-C 對老年患者有效 |
| 12241119 | HD-MTX and Ara-C for primary CNS lymphoma | 2002 | 100% 反應率，86% CR |
| 15957966 | Management of leptomeningeal malignancy | 2005 | Ara-C 為腦膜癌症的標準鞘內治療 |
文獻結論：Cytarabine（特別是高劑量或鞘內給藥）是 CNS 淋巴瘤治療的重要成分。
台灣上市資訊
台灣許可證（依 TFDA 資料集自動產生）
依衛福部食藥署開放資料「全部藥品許可證資料集」（資料集 36）（檔案日期 2026-09-29），主成分含 Cytarabine 的不重複許可證共 17 張：有效單方 3 張、有效複方 0 張、已註銷 14 張。本表由程式依主成分比對產生，適應症為許可證原文（過長者截斷）。資料來源：TFDA 開放資料。
有效・單方（3 張）
| 許可證字號 | 品名 | 劑型 | 申請商 | 有效日期 | 核准適應症 |
|---|---|---|---|---|---|
| 衛署藥輸字第001879號 | 賽德薩注射劑500毫克 | 注射劑 | 輝瑞大藥廠股份有限公司 | 2028/12/04 | 急性顆粒白血病及其他急性白血病 |
| 衛署藥輸字第025603號 | 思得靈注射液 | 注射劑 | 台灣費森尤斯卡比股份有限公司 | 2027/01/11 | 抗腫瘤劑。 |
| 衛部藥輸字第028975號 | 阿糖胞苷 | （粉） | 台灣荃新股份有限公司 | 2030/06/16 | 抗腫瘤劑。 |
已註銷（14 張，展開）
| 許可證字號 | 品名 | 主成分 | 註銷日期 |
|---|---|---|---|
| 衛署藥輸字第001663號 | 基羅塞注射液６０公絲 | CYTARABINE | 2007/06/23 |
| 衛署藥輸字第001664號 | 基羅塞注射液２０公絲 | CYTARABINE | 2007/06/23 |
| 衛署藥輸字第001878號 | 賽德薩注射劑100毫克 | CYTARABINE | 2019/09/25 |
| 衛署藥輸字第008379號 | 生答命注射液 | CYTARABINE | 1997/05/31 |
| 衛署藥輸字第015503號 | 賽達命注射劑 | CYTARABINE | 1999/09/22 |
| 衛署藥輸字第015598號 | 賽達命注射劑５００公絲/１０公撮 | CYTARABINE | 2000/10/20 |
| 衛署藥輸字第018002號 | 賽德薩滅菌粉注射劑２公克 | CYTARABINE | 2004/12/16 |
| 衛署藥輸字第018023號 | 賽德薩滅菌粉１公克 | CYTARABINE | 2010/08/24 |
| 衛署藥輸字第019994號 | 斯德律比注射液 | CYTARABINE | 1997/06/30 |
| 衛署藥輸字第020132號 | 賽達命注射液１００公絲/公撮 | CYTARABINE | 1997/09/02 |
| 衛署藥輸字第021695號 | "賽達命" 注射液１００公絲／公撮 | CYTARABINE | 2017/11/07 |
| 衛署藥輸字第021721號 | 斯德律比注射液 | CYTARABINE | 2010/08/24 |
| 衛署藥輸字第023963號 | 賽達拉敏注射液 | CYTARABINE | 2018/06/07 |
| 衛部藥輸字第028018號 | 賽達賓注射液100毫克/毫升 | CYTARABINE | 2025/08/25 |
Cytarabine 在台灣主要以下列形式使用：
| 用途 | 藥品 | 說明 |
|---|---|---|
| AML 前導治療 | Midostaurin (彌多妥) 併用 | FLT3 突變陽性 AML |
| AML 鞏固治療 | 高劑量 Ara-C | 標準方案 |
| AML 治療（新診斷、不適合強化化療） | Venetoclax 併用低劑量 Ara-C | 75 歲以上或有共病、不適合強化誘導化療的患者 |
查核更正（2026-10-03）：原寫「CLL 治療／Venetoclax 併用低劑量 Ara-C／不適合強化化療的患者」。Venetoclax 併用低劑量 cytarabine 的核准用途是新診斷 AML（75 歲以上或有共病、不適合強化誘導化療），不是 CLL。依據：DailyMed：VENCLEXTA（venetoclax）美國仿單 §1。
安全性考量
主要毒性
| 毒性類型 | 表現 | 管理 |
|---|---|---|
| 骨髓抑制 | 嚴重嗜中性球低下、血小板低下 | 監測 CBC，預防性使用 G-CSF |
| 感染 | 機會性感染風險高 | 預防性抗生素、抗黴菌藥 |
| 神經毒性 | 高劑量時可能出現小腦症狀 | 監測神經功能，調整劑量 |
| 消化道 | 黏膜炎、噁心嘔吐 | 止吐藥、口腔護理 |
| Ara-C 症候群 | 發燒、肌痛、骨痛、皮疹 | 類固醇預防 |
藥物交互作用注意
- 其他骨髓抑制藥物：毒性疊加
- Digoxin：可能降低 digoxin 吸收
- Flucytosine：競爭性拮抗
結論與下一步
預測評估
| 評估項目 | 小細胞肺癌 | 原發性肺淋巴瘤 |
|---|---|---|
| 機轉合理性 | 高 | 高 |
| 臨床證據 | L3 (歷史研究) | L2 (CNS 淋巴瘤有 RCT) |
| 文獻支持 | 中等但過時 | 較強（用於 CNS 淋巴瘤） |
臨床意義評估
小細胞肺癌
- 不建議臨床使用：現代 SCLC 治療已不包含 cytarabine
- 現代標準：Cisplatin/Carboplatin + Etoposide，免疫治療 (如 atezolizumab)
- 歷史價值：反映了知識圖譜能捕捉歷史用藥關聯
原發性肺淋巴瘤/CNS 淋巴瘤
- 有臨床價值：高劑量 Ara-C 是 CNS 淋巴瘤治療的重要成分
- 現代方案：通常與 MTX、rituximab 併用
- 注意事項：「原發性肺淋巴瘤」較罕見，治療通常參考全身性淋巴瘤方案
建議
- SCLC：不建議使用 cytarabine，應依循現代治療指引
- CNS 淋巴瘤：高劑量 cytarabine 仍有其角色，需由血液腫瘤專科評估
- 腦膜轉移：鞘內 cytarabine 或 liposomal cytarabine 為可選方案
整體證據等級
L3 (觀察性研究/歷史臨床經驗) - 有文獻支持但非現代標準治療
本筆記僅供研究參考，不構成醫療建議。任何用藥決策應諮詢專業醫療人員。
最後更新：2026-02-11
查核紀錄
以下是本頁經人工對照官方仿單或衛福部食藥署許可證的查核紀錄；更正只限基本藥理事實，模型預測、證據等級與結論未改寫。
| 查核日期 | 項目 | 處理 | 依據 |
|---|---|---|---|
| 2026-10-03 | 原核准適應症列入「慢性淋巴球性白血病 (CLL)」 | 更正（2026-10-03 修訂，前版保留於紀錄） | 衛福部食藥署開放資料「全部藥品許可證資料集」（資料集 36，檔案 36_5.json，2026-09-29） |
| 2026-10-03 | 併用表「CLL 治療｜Venetoclax 併用低劑量 Ara-C」 | 更正 | DailyMed：VENCLEXTA（venetoclax）美國仿單 §1 |
| 2026-10-04 | 頁首證據等級 | 頁首等級依總覽表重算（原 L5→L3） | TwTxGNN 研究方法：證據等級判定 |
免責聲明
本內容僅供研究參考，不構成醫療建議。 所有老藥新用預測結果需經過臨床驗證才能應用。